2. NF-κB Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. Keap1-Nrf2 STING Apoptosis
  4. Omaveloxolone

Omaveloxolone  (Synonyms: RTA 408)

目录号: HY-12212 纯度: 99.40%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Omaveloxolone Chemical Structure

Omaveloxolone Chemical Structure

CAS No. : 1474034-05-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1342
In-stock
2 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3060
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
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200 mg   询价  
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Customer Review

Omaveloxolone 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Omaveloxolone purchased from MCE. Usage Cited in: Redox Biol. 2020 Jan;28:101309.  [Abstract]

    The protein level of STING was analyzed by western blotting on day 2 and 4 of osteoclastogenesis in the presence of RTA-408.

    Omaveloxolone purchased from MCE. Usage Cited in: Redox Biol. 2020 Jan;28:101309.  [Abstract]

    F-Actin ring formation assays are carried to detect the effect of RTA-408 on the generation of mature osteoclasts. The actin rings were detected using phalloidin with fluorescence microscopy after RTA-408 treatment (20 nM).

    Omaveloxolone purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:7612182.  [Abstract]

    Nuclear translocation of Nrf2 by RTA-408 is measured by immunohistochemistry staining.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Omaveloxolone (RTA 408) is an antioxidant inflammation modulator (AIM), which activates Nrf2 and suppresses nitric oxide (NO). Omaveloxolone attenuates osteoclastogenesis by inhibiting STING dependent NF-κb signaling.

    IC50 & Target

    Nrf2[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    为评估 Omaveloxolone (RTA 408) 的抗炎活性，用 Omaveloxolone 处理 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞两个小时，然后添加 IFNγ 以刺激 NO 产生并释放到培养基中。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式降低培养基中的 NO 浓度，IC50 值为 4.4±1.8 nM。Omaveloxolone 在此测定中的效力与 Bardoxolone methyl 的效力相似，后者的 IC50 值为 1.9±0.8 nM。AIM 介导的 NO 抑制需要 Nrf2 激活。在 bardoxolone 甲基处理的 RAW 264.7 细胞中观察到一氧化氮合酶 2 (Nos2) 蛋白水平降低，当 siRNA 降低 Nrf2 mRNA 水平时，该蛋白水平减弱。为评估 Omaveloxolone 的抗癌活性，一组来自不同来源肿瘤的八种人类细胞系用 Omaveloxolone 处理，并在 72 小时后使用磺酰罗丹明 B (SRB) 测定法测量细胞生长。Omaveloxolone 抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均 GI50 值为 260±74 nM。为确定 Omaveloxolone 是否诱导细胞凋亡，用 Omaveloxolone 和半胱天冬酶底物 DEVD-AFC 处理一组肿瘤细胞 24 小时。Omaveloxolone 以剂量依赖性方式增加 DEVD-AFC 裂解，表明 Omaveloxolone 处理会触发癌细胞中的 caspase 激活。在增加 DEVD-AFC 裂解的相同浓度的 Omaveloxolone 下，蛋白质印迹也观察到 Caspase-3 和 caspase-9 裂解[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Omaveloxolone 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    为确定 Omaveloxolone (RTA-408) 是否是骨髓致死剂量的全身照射 (TBI) 后造血急性放射综合征的有效缓解剂，小鼠在 TBI 后 24 小时开始每天注射 3 次 17.5 mg/kg Omaveloxolone。Omaveloxolone 处理导致 100% 的 7 Gy (LD40/35) TBI 小鼠 (P<0.05) 和 60% 的 7.5 Gy (LD100/13) TBI 小鼠 (P<0.0001)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    554.71

    Formula

    C33H44F2N2O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8027 mL 9.0137 mL 18.0274 mL
    5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6055 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.52%

    COA (289 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    MEFs, PANC-1, A549, A375, A549/NF-κB-Luc and HeLa/NF-κB-Luc cells are cultured in Gibco high glucose DMEM with 10% FBS. G-361 cells are cultured in McCoy’s 5A medium with 10% FBS. All other cell lines are cultured in RPMI 1640 medium with 10% FBS. For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3×103 cells per well. The following day, one plate is treated with Omaveloxolone (200, 400, 600, 800 and 1000 nM) and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the Omaveloxolone-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated. For cell counting experiments, MEFs are plated in 6-well culture dishes at 5×104 cells per well and treated with Omaveloxolone the following day. Following treatment, cells are counted using a Vi-CELL XR cell analyzer. For clonogenic assays, wild-type (1×103 cells per well) and Keap1-/- (0.5×103 cells per well) MEFs are seeded in 6-well dishes. Six hours later, MEFs are treated with Omaveloxolone. After seven days, colonies are fixed with a 1:7 solution of acetic acid:MeOH and stained with 0.5% crystal violet in MeOH. Colonies consisting of ≥50 cells are counted[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    For radiation survival experiments, wild-type C57Bl/6 CD45.2 mice (6-8 weeks old) are used. Congenic wild-type C57Bl/6 CD45.1 and C57Bl/6 CD45.1/CD45.2 hybrid host mice are used as recipients in transplantation experiments. Omaveloxolone stock solutions for vehicle control (DMSO) are prepared within 1 h before injection. Omaveloxolone (17.5 mg/kg) or DMSO is administered intraperitoneally at 24, 48 and 72 h after irradiation. Whole-body irradiation (7-8 Gy) is performed using a 250-kVp X-ray machine with 50 cm source-to-skin distance and a 2 mm copper filter. The dose rate is approximately 1.4 Gy/min.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Omaveloxolone 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8027 mL 9.0137 mL 18.0274 mL 45.0686 mL
    5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6055 mL 9.0137 mL
    10 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8027 mL 4.5069 mL
    15 mM 0.1202 mL 0.6009 mL 1.2018 mL 3.0046 mL
    20 mM 0.0901 mL 0.4507 mL 0.9014 mL 2.2534 mL
    25 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7211 mL 1.8027 mL
    30 mM 0.0601 mL 0.3005 mL 0.6009 mL 1.5023 mL
    40 mM 0.0451 mL 0.2253 mL 0.4507 mL 1.1267 mL
    50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3605 mL 0.9014 mL
    60 mM 0.0300 mL 0.1502 mL 0.3005 mL 0.7511 mL
    80 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2253 mL 0.5634 mL
    100 mM 0.0180 mL 0.0901 mL 0.1803 mL 0.4507 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Omaveloxolone1474034-05-3RTA 408RTA408RTA-408Keap1-Nrf2STINGApoptosisStimulator of Interferon GenesTMEM173MITAERISMPYSInhibitorinhibitorinhibit

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